API, valge või peaaegu valge pulber.
Molekulvalem: C16H15F6N5O·H3PO4·H2O
Seda toodet kasutatakse koos dieedi ja kehalise treeninguga, et parandada veresuhkru kontrolli II tüüpi diabeediga patsientidel. Kui metformiinvesinikkloriidiga üksi ei ole veresuhkru kontroll hea, võib seda kasutada koos metformiinvesinikkloriidiga, et parandada veresuhkru kontrolli II tüüpi diabeediga patsientidel dieedi ja füüsilise koormuse alusel.
Sigliptiindipeptidüülpeptidaas 4 (DPP-4) inhibiitor võib parandada veresuhkru kontrolli, suurendades aktiivse inkretiini taset II tüüpi diabeediga patsientidel. Intestinaalsed insulinotroopsed hormoonid, sealhulgas glükagoonilaadne peptiid-1 (GLP-1) ja glükoosist sõltuv insulinotroopne polüpeptiid (GIP), vabanevad soolestikus päeva jooksul ja nende tase tõuseb pärast sööki. Soolesaarte stimuleeriv hormoon on endogeense süsteemi osa, mis on seotud glükoosi homöostaasi füsioloogilise reguleerimisega. Kui vere glükoosisisaldus on normaalne või kõrgenenud, võivad GLP{5}} ja GIP suurendada pankrease beetarakkude sünteesi ja vabastada insuliini rakusiseste signaaliradade kaudu, mis hõlmavad tsüklilist adenosiinmonofosfaati. 2. tüüpi diabeedi loommudelis võib ravi GLP{7}} või DPP-4 inhibiitoriga parandada pankrease rakkude tundlikkust glükoosile ning soodustada biosünteesi ja insuliini vabanemist. Kui insuliini tase tõuseb, suureneb glükoosi omastamine kudedes. Lisaks võib GLP-1 pärssida ka glükagooni sekretsiooni pankrease alfarakkude poolt. Glükagooni kontsentratsiooni langus ja insuliinitaseme tõus võivad vähendada maksa glükoosi tootmist, alandades seeläbi vere glükoosisisaldust. GLP{10}} ja GIP mõju sõltuvad glükoosist. Kui vere glükoosisisaldus on madal, ei soodusta GLP{11}} insuliini vabanemist ega inhibeeri glükagooni sekretsiooni. Kui glükoosisisaldus on normaalsest kõrgem, suurendavad GLP{12}} ja GIP nende võimet soodustada insuliini vabanemist. Lisaks ei kahjusta GLP{13}} organismi normaalset glükagooni vabanemisreaktsiooni hüpoglükeemia korral. GLP-1 ja GIP aktiivsust piirab ensüüm DPP-4, mis suudab kiiresti hüdrolüüsida soolestiku insulinotroopset hormooni, et toota inaktiivseid tooteid. Sitagliptiin võib takistada DPP-4-l hüdrolüüsimast soolestiku insulinotroopset hormooni, suurendades seeläbi GLP-1 ja GIP aktiivsete vormide plasmakontsentratsiooni. Suurendades soolestiku aktiivse insulinotroopse hormooni taset, võib sitagliptiin suurendada insuliini vabanemist ja vähendada glükagooni taset glükoosist sõltuval viisil. Hüperglükeemiaga II tüüpi diabeediga patsientidel võivad ülaltoodud muutused insuliini ja glükagooni tasemes vähendada glükosüülitud hemoglobiini A1c (HbA1c) taset ning alandada tühja kõhuga ja söögijärgset veresuhkru taset. Sigliptiini glükoosist sõltuv toimemehhanism erineb sulfonüüluurea ravimite omast. Isegi madala glükoositaseme korral võivad sulfonüüluurea ravimid suurendada insuliini sekretsiooni, põhjustades seega hüpoglükeemiat II tüüpi diabeediga patsientidel ja tervetel isikutel. Sitagliptiin on tõhus ja väga selektiivne DPP-4 ensüümi inhibiitor, mis ei inhibeeri terapeutilistel kontsentratsioonidel DPP-8 ega DPP-9, mis on DPP-4-ga tihedalt seotud.
Selle toote mis tahes koostisosa suhtes allergilistel isikutel on selle kasutamine keelatud.
Kuum tags: sitagliptin phosphate cisen, Hiina sitagliptin phosphate cisen tootjad, tarnijad
