Deksmedetomidiinvesinikkloriid on orgaaniline ühend molekulvalemiga C13H17ClN2. See on analgeetilise ja rahustava toimega alfa 2 adrenergilise retseptori agonist.
Deksmedetomidiin on suhteliselt selektiivne a2-adrenergilise retseptori agonist, millel on rahustav toime. Kui loomadele manustatakse aeglast intravenoosset infusiooni deksmedetomidiini 10-300 μg/kg, võib täheldada selektiivset toimet a2-adrenergilistele retseptoritele. Kuid suuremate annuste (³ 1000 mg/kg) korral avaldab aeglane või kiire intravenoosne infusioon mõju nii a1- kui ka a2-retseptoritele.
Geneetiline toksilisus
Amesi testi ja imetajarakkude positiivse geenimutatsiooni testi tulemused olid mõlemad deksmedetomidiini suhtes negatiivsed. In vitro inimese lümfotsüütide kromosoomi aberratsiooni test S9 metaboolse aktivatsiooni tingimustes rottidel ja in vivo mikrotuuma test NMRI hiirtel olid positiivsed, kuid in vitro inimese lümfotsüütide kromosoomi aberratsiooni test S9 metaboolse aktivatsiooni tingimustega või ilma ja in vivo mikrotuuma test CD1 hiired olid negatiivsed.
Reproduktiivtoksilisus
Deksmedetomidiini igapäevane subkutaanne süstimine annuses kuni 54 μg/kg (arvutatud mg/m2 alusel, mis on madalam inimesele maksimaalsest soovitatavast intravenoossest annusest) ei mõjutanud 10 nädala ja 3 nädala vanuste isaste ega emaste rottide viljakust. enne isepaaritumist kuni paaritumiseni.
Rottidele manustati deksmedetomidiini subkutaanselt annuses kuni 200 μg/kg tiinuse päevadel 5-16 ja küülikutele päevadel {{3 }} raseduse ajal, teratogeenset toimet ei täheldatud. Vastavalt mg/m2 arvutustele võrdub annus rottidele kahekordse maksimaalse soovitatava intravenoosse annusega inimestele; Vastavalt plasma ravimi AUC väärtusele on ekspositsioonitase küülikutel sarnane ekspositsioonitasemega inimese maksimaalse soovitatava intravenoosse süsteannuse korral. Annuse 200 μg/kg puhul täheldati rottidel lootetoksilisust, mis väljendus suurenenud kaotusena pärast implanteerimist ja ellujäänud järglaste arvu vähenemisena. Mõjuta annus on 20 μg/kg (arvutatud mg/m2 alusel, väiksem kui maksimaalne soovitatav veenisisene annus inimesele).
Deksmedetomidiini subkutaanne süstimine rottidele alates 16. tiinuse päevast kuni laktatsioonini põhjustas järglaste kehakaalu languse annustes 8 ja 32 μg/kg (arvutatud mg/m2 alusel, mis on väiksem kui inimese maksimaalne soovitatav intravenoosne annus) ja 32 μg/kg annuse rühmas täheldati motoorse funktsiooni arengu hilinemist. 32 μg/kg annuserühma F2 põlvkond näitas ka embrüonaalset ja lootetoksilisust. Toksilisust ei täheldatud annuses 2 μg/kg.
Radioaktiivselt märgistatud deksmedetomidiini subkutaanne süstimine tiinetele rottidele näitas platsenta transporti.
Kuum tags: deksmedetomidiinvesinikkloriid, Hiina deksmedetomidiinvesinikkloriidi tootjad, tarnijad
